Ингибитор капсида - новый тип АРВ-препаратов
Компания Gilead на CROI 2017 года представила принципиально новый препарат GS-CA1 - ингибитор капсида. Механизм его действия предотвращает распад капсида вириона на ДНК и РНК вируса. Таким образом, препарат заменяет собой сразу все остальные классы препаратов - (Н)НИОТы, ИП, ИИ.
Ещё одной особенностью препарата является его абсолютная устойчивость ко всем известным мутациям.
Более подробная информация на английском - по ссылке.
Re: Ингибитор капсида - новый тип АРВ-препаратов
Цитата:
Сообщение от
oskasteinar
Механизм его действия предотвращает распад капсида вириона на ДНК и РНК вируса.
Да ладно. Капсид вируса - это его белковая оболочка. Она никаким образом не может распасться на ДНК или РНК. И это новое лекарство не предотвращает "распад капсида", а, наоборот, препятствует его образованию, очевидно, когда РНК вируса выходит из пораженной клетки.
Цитата:
Ещё одной особенностью препарата является его абсолютная устойчивость ко всем известным мутациям.
Ну как написано в статье по ссылке, новый препарат потеряет эффективность в результате других мутаций вируса (L56I, M66I, Q67H, N74D, and A105E).
Испытания на людях они планируют начать в 2018 году, и что на самом деле интересно, препарат будет вводиться не чаще раза в месяц. Посмотрим, что в итоге получится.
Re: Ингибитор капсида - новый тип АРВ-препаратов
Цитата:
Сообщение от
Vassy
Да ладно. Капсид вируса - это его белковая оболочка. Она никаким образом не может распасться на ДНК или РНК. И это новое лекарство не предотвращает "распад капсида", а, наоборот, препятствует его образованию, очевидно, когда РНК вируса выходит из пораженной клетки.
Имелось в виду, распасться с высвобождением 2 нитей РНК и 3 ферментов.
Все же предотвращает распад:
Though designed to target capsid assembly, researchers found that the inhibitor acts at multiple steps in the viral replication cycle, interfering with capsid assembly necessary for late-stage virion (viral particle) maturation, as well functions that occur after entry into a host cell, such as capsid disassembly and moving viral genetic material into the cell nucleus.
С распадом, кстати, тоже не все так однозначно:
http://arvt.ru/news/2016-08-29-dynamic-capsid-pores.html
Цитата:
Ну как написано в статье по ссылке, новый препарат потеряет эффективность в результате других мутаций вируса (L56I, M66I, Q67H, N74D, and A105E).
В первоисточнике говорится про активность в отношении мутантов, устойчивых к ныне применяемым АРВ-препаратам. Понятно, что у ИК будут свои специфические мутанты, ну так для того и разрабатывается новый класс препаратов, чтобы резистентность преодолеть.
GS-CA1 demonstrated similar potency against multiple HIV-1 clinical isolates from patients with all major viral clades. It maintained full activity against viral mutants resistant to all approved antiretroviral classes.
Though GS-CA1 had a high barrier to resistance, researchers could induce resistance if they tried, Tse said, resulting in unique capsid inhibitor mutations (L56I, M66I, Q67H, N74D, and A105E) that appeared to have reduced fitness.
Re: Ингибитор капсида - новый тип АРВ-препаратов
elama
Да, судя по всему, этот "ингибитор капсида" действительно работает в двойном режиме, мешая постойке капсида при созревании вируса и не давая ему распасться после внедрения в клетку.
Цитата:
Preclinical mechanistic studies revealed a dual mode of action targeting both the late-stage virion maturation and post-entry capsid functions.
Re: Ингибитор капсида - новый тип АРВ-препаратов
то, что этот препарат - новый шаг вперед, на мой взгляд, несомненно. Посты форумчан детализируют перевод механизма действия препарата, но Оксик - открыл (- раскопал) всем нам (для форума) эту информацию. Спасибо тебе за порцию позитива!